味甘辛，气香性温，入足厥阴行血分，走经络而达营郁，善解风邪，最调木气，升清阳脱陷，降浊阴冲逆，舒经脉之挛急，利关节壅阻，入肝胆而散遏抑，极止痛楚，通经络而开痹涩，甚去湿寒，能止奔豚，更安惊悸，并能化膀胱之气而利小便，四散通经络，走而不守。
桂枝一味，仲景用之最广，作用甚大，是领导辛甘化阳之上品良剂。《伤寒》、《金匮》方中用桂枝者，约为七十六方之多，其中以桂枝汤加减变化出廿八方，桂枝甘草汤加味配伍出十一方。（时方尚不在其内）
桂枝汤（桂枝三两，芍药三两，甘草二两，生姜三两，大枣十二枚）为《伤寒》首出方剂，治中风自汗脉浮缓，恶风头项强痛之证，是合桂枝甘草辛甘化阳，芍药桂枝汤苦甘化阴二方而成。观之桂枝与芍药，一扶阳，一救阴，两相对偶，凡阴阳升降表里气血诸方，莫不惟桂芍之力左右也。故能治阳浮之发热，阴弱之汗出，阴阳俱虚，营卫并病，再加入太阳经之主药生姜和大枣完成一家。本方之主证，凡二十三条，加减化裁，凡廿八种，变化无穷，治证最广，为伤寒之主方。如：桂枝甘草汤（桂枝四两，甘草二两）为辛甘化阳之方也。化阳即生热，生热即阳旺，气火上升皆谓之阳，化阳莫不以此方为主。太阳伤寒发汗过多，叉手自冒其心，心下悸动，欲得手按者，以汗后伤阳而为之治也。加麻黄杏仁，名麻黄汤，治伤寒无汗表实证，为引药出表发汗之方。
类方以化阳为主，扶阳，温气，逐水，皆借桂枝之力，化阳之功，故能上升出表也。
桂枝汤加葛根以清肌热，恐项背强几几以化燥。桂枝加附子以固肾阳，恐汗多亡阳。桂枝汤去芍药，以去通下窍之力，使内陷胸满之表邪，得桂枝以通上窍之力，仍从表解。桂枝汤去芍药加附子，以温表虚之恶寒水冷。桂枝汤去桂加苓术以去上升之力，合真武以制水，为表里并治之方。加入葛根麻黄，名葛根汤，以治表实中风清热发汗，更加半夏，可降上逆之呕。
桂枝应用甚广，是温肝，强心，通经络，散寒，解肌表之上品良剂。但有些医家或病家常畏惧不用，认为“过热”、“过表”、“过燥”，即使用时仅二三钱而已。尚有用桂枝要去皮，每用桂枝木者。盖仲景用桂枝主要是嫩尖枝，性味较厚，于方剂配伍，效力乃显，凡粗枝有皮骨者去之，而非去桂枝之外皮也。去皮用木，已无辛甘温暖之性味，有何力量再化太阳之气哉！以余粗浅经验，凡风、寒、湿三邪阻遏，人身关节经络不通，周身气机不鬯，血络运行受障碍，温经散寒，条达肝郁不舒等等，用之其效宏伟。桂枝不是发表药，更不是发汗药，而是强心化阳生热之药，医者能明其功效，则经方之义，思过半矣。但是，温病与暑病及一切热盛之证，须当忌服，否则桂枝下咽有阳盛则毙之戒。