桂枝9克、炙甘草9克、大枣4枚（擘）、白芍18克、生姜9克、饴糖40克（约3汤匙）。
取前五味药加冷水七茶杯，煮取三茶杯，去渣，加入饴糖，更上微火煮二、三沸。每次服一茶杯，一日服三次。
本方由桂枝汤倍芍药加饴糖而成，应用范围较广，外感伤寒病中用之，内伤杂病中亦用之。在伤寒病中用于「伤寒阳脉涩阴脉弦，法当腹中急痛者，先与小建中汤，不差者，与小柴胡汤主之。」又「伤寒二、三日，心中悸而烦者，小建中汤主之。」从《伤寒论》的记载来看，本汤是温中补虚之剂。伤寒太阳病中如出现中焦营血不足（阳脉涩），脾胃虚寒，木来乘土（阴脉弦）而腹中急痛者，应用本汤温建中焦营气，则腹痛自愈。如服此汤中焦营气得以复建，而腹痛仍不能痊愈者，则应再投小柴胡汤以转枢，使邪气外达，其病自愈。如遇伤寒二三日，因过服发表之剂，虽然恶风寒之症状已无，二三日后因过汗而致的虚证已经形成，由于营血已虚，血不营心，故心悸，血虚则心神无所依附，故又见虚烦，此时病已入心包络，不能再用转枢之法，故必须用小建中汤温补脾胃以生营血，悸烦自愈。
在内伤杂病中用于「虚劳里急，悸，衄，腹中痛，（做）梦失精，四肢酸疼，手足烦热，咽干口燥」。从《金匮要略》中这段记载来看，本汤为甘温补中，和育营卫，通行津液，健脾治虚之剂。虚劳病久不愈，营血已耗，中阳虚弱，脾胃失养，故里急腹痛；血不营心故心悸；精血俱虚，虚热内生，故衄血、手足烦热、咽干口燥，相火妄动而梦失精；中土虚则四脏皆虚，故用此汤温健中脏，育化营血精津，以灌四旁，诸症自愈。正如喻嘉言先生所说，虚劳病已至亡血、失精、五心烦热、口干咽燥，已经精血枯槁，难以为力，故急建其中脏，使饮食增而阴血旺，取甘味以生精血，舍此则别无良法。仲景此汤正体现出《内经》所说：「补阳则阴竭，补阴则阳脱，可将以甘药」的精神。 中医学认为脾胃居于中焦，位于四脏之中，生育营卫，通行津液，为后天之本。若中脏失调，则必以此汤温健中脏，故名建中。脾欲缓，急食甘以缓之，以甘补之。故以饴糖甘温养脾为主药。甘草、大枣入脾和中，以甘助甘，加强「缓补」之功力，为辅药。桂枝辛散温润，取营卫不足润而散之之意，白芍酸寒敛阴，柔肝护脾（土中泻木），取津液不通收而行之之意，共为佐药。生姜辛散温胃，能益卫阳，为使药。营出中焦，卫出上焦，卫为阳，益之必以辛，营为阴，补之必以甘。方中辛甘合化生阳，酸甘合化生阴，使脾胃健，营卫通，津液行，精血生，补中土以灌四旁，全身健壮，虚劳诸症自愈。
近人经过动物实验研究证明，本方有提高机体免疫功能的作用，故有许多虚损、劳伤之证，虽已近垂危，往往经服用小建中汤，而渐见起色，经慢慢润补中焦而愈。
腹中虚痛者，加黄芪30～40克名黄芪建中汤。今人有的报导用此汤治疗溃疡病取得了良好效果，并且已经动物实验证实可使溃疡灶愈合。兼见心痛、胃脘痛者可加元胡6～12克。有血虚证者，加当归9克、川芎6～9克。盗汗多者，加浮小麦30克、茯神12克。兼生虚热，体温在 37.6℃～38℃左右者，可加北柴胡 9～12克、地骨皮9～12克。
经常容易呕吐的人，不可服大小建中汤，以太甜故也。前人有呕家忌甘之说。
我曾用此方随证加减，治愈过许多疑难病证。如过敏性结肠炎、肠胃神经官能症、肠功能紊乱、顽固的溃疡病、年久难愈的腹痛等等。今举两个治愈病例如下，以供参考。
例1：李某某，男，45岁，1975年10月16日某大医院会诊病例。患者于1969年开始脐右上腹部阵发性疼痛，约1个月发作1次。因右下腹部也痛，故于1972年做了阑尾切除手术。术后，发作性右上腹部疼痛未能解除。今年开始，发作时伴有发烧（体温38℃～39℃），白细胞增高，用抗生素治疗，对发热、白细胞升高有效，但对腹痛无效。今年5～6月，曾住院检查，出院诊断为右上腹痛待查，胆石症？胆道感染？痛部固定，舌苔正常，脉象略弦滑，诊为脾胃经气滞血瘀。治以温经、行气、活瘀。用小建中汤加味：桂枝9克，白芍18克，炙甘草6克，生姜3片，大枣4枚，饴糖30克（分冲），吴茱萸45克，当归9克，红花9克，桃仁6克，五灵脂9克，香附9克，木香9克，10～20剂。
1975年12月4日，腹痛减轻，未用抗生素，只服中药，舌脉同前。因有按时发作之状，故在上方中加柴胡12克、草果9克、常山4.5克。10～20剂。此后病情渐渐减轻，发作时也不必休息。共服90剂，病痊愈，为了巩固疗效，用此方减常山，加党参、黄芩、青皮、槟榔，用蜜、饴糖各半炼蜜为丸，每丸9克，每次1丸，每日3次，此后，病未再作。
例2：郑某某，男，45岁，1965年9月25日初诊。多年来便秘，大便如羊矢，数日一行，脐周经常隐痛，食纳少，失眠。西医院诊断为肠功能紊乱。腹部喜暖，舌尖红，脉象细。辨证为中阳不运，肠道血虚。治以温中养血。处方以小建中汤加味：桂枝5克，生白芍15克，全当归10克，瓜蒌30克，炙甘草4.5克，桃仁泥10克，火麻仁6克，饴糖60克（分两次兑入），4剂。
二诊（1965年9月30日）：药后大便每日1次，不像以前那样干燥，脐围仍有隐痛，舌苔薄白，脉象较前活泼。再投上方6剂，加元胡末2克，分两次随汤药冲服。
三诊（1965年10月9日）：大便已能保持每日1次，不甚干，脐围尚隐痛，食纳同前，睡眠有好转，舌苔已正常，脉象细缓。再加减前方：桂枝6克，生白芍2O克，全当归10克，全瓜蒌30克，炙甘草4.5克，桃仁泥10克，火麻仁7.5克，饴糖60克（分冲）。6剂。
四诊（1965年10月16日）：大便每日1行，有时两次，基本成条状，已不干燥，脐腹痛未再发作。食纳增加，睡眠好转，舌苔正常，脉略细。再投上方（去桃仁泥）6剂。而收全功。