桃仁50个（去皮尖）、桂枝6克、大黄6～12克、芒硝6克（后下）、炙甘草6克，以上五味药，除芒硝外，先以水700毫升左右，煮取药汁约400毫升，去滓，加入芒硝，再放火上微沸，即停火。每次服80～120毫升，每日服3次，饭前服，取微泻。
本方主治伤寒太阳病不解，邪传入腑，热结膀胱，其人如狂，至夜热甚，谵语不宁之证。热与血搏，若其人下血，则热随血出，其病自愈。如果尚有太阳表证，当先宜解表，不可用此汤攻之。表证已解者，未下血而热邪随经入血，血为热搏，蓄积下焦，症见少腹急结，小腹胀满，小便利后而少腹仍急，知为蓄血。其人如狂等症见，是热邪入血并转属阳明，下焦蓄血，故可用此汤攻之。此方也可用于治疗血瘀性的胃痛、腹痛、胁痛及妇女败血留滞而月经不潮等。
本方的配伍是以桃仁的甘苦润燥缓急行血，以缓少腹蓄血之急结，为主药；辅以桂枝辛温，行瘀散结；再以调胃承气汤（大黄、芒硝、甘草）荡热去实，共为佐使，取微泻以下蓄血。胃和热去，其病自愈。
抵当汤（水蛭、虻虫、桃仁、大黄）、抵当丸（药与汤同，但前三药量减少，并为丸，水煎服）、下瘀血汤（大黄、桃仁、蟅虫，炼蜜为丸，酒煎服）和本汤，皆为仲景先师攻下瘀血的方剂，但四方主治各有不同，须分辨清楚。抵当汤主治伤寒太阳病六七日不解，热邪随经入腑，热在下焦，膀胱蓄血，小腹硬满，小便自利，大便色黑，其人发狂，用此汤攻之，下血乃愈；或阳明证，其人喜忘，大便反易，色黑，乃久有瘀血，今下焦又蓄血，宜抵当汤下之。桃核承气汤主治证的特点则是少腹急结（不是硬满），其人如狂（不是发狂），更无喜忘、身黄等症。由此可见抵当汤以虫药破血，大黄下血为主，其攻血之力大，桃核承气汤以调胃承气汤为佐使，其攻血之力较缓。抵当丸则主治伤寒有热，少腹满，小便利者（无小腹急结、硬满、如狂、发狂、善忘、身黄、屎黑诸症），药量不但减小，并且改为丸剂，乃为攻蓄血的缓下剂。下瘀血汤则主治产妇腹痛，经服调气和血的方剂后，腹仍痛者，此为「腹中有干血着脐下」，其虫药减少，并炼蜜为丸，每次1丸，用酒煎服，则下瘀血之力更为和缓，故可用于产后虚中夹实（干血）之证。
对于妇女腹部有瘀血，月经不潮，或生症瘕者，用桃核承气汤随证加减治疗，也常取到良好效果。
1982年日本学者报道曾用桃核承气汤治愈一例17年前患椎间盘突出，采用手术治疗后，近两周又复发而腰痛、腿痛、屈伸困难、四肢浮肿、乏力、左少腹急结（左下腹部皮肤皮下结缔组织握痛+++，压痛+++）。诊断为有瘀血，用桃核承气汤治疗14天后，除有轻微腰痛外，他症皆消失，只配用芍药甘草汤治疗而痊愈。
注意，伤寒病太阳证热结膀胱，小腹虽觉胀满，但有口渴、小便不利、大便不黑，无如狂等症者，不能投此汤。因为此不是膀胱蓄血证。