为蓼科植物何首乌Polygonum multiflorum Thunb. 的块根。味苦、甘、涩，性微温。入肝、肾经。功能：补肝、益肾、养血、祛风、截疟、解毒、润肠通便。主治：肝肾阴亏、发须早白、血虚头晕、腰膝软弱、筋骨酸痛、遗精、崩带、久疟、久痢、慢性肝炎、痈肿、瘰疬、肠风、痔疾。内服：煎汤，10～30g；熬膏、浸酒或入丸、散。外用：煎水洗、研末撒或调涂。
【现代研究】
主要成分：根和根茎含蒽醌类化合物，其中主要为大黄酚（Chrysophanol）和大黄素(Emodin)，其次为大黄酸(Rhein)。尚有痕量的大黄素-6-甲醚（Physcion）和大黄酚蒽酮(Chrysophanic acid anthrone)等。亦含β-谷甾醇(β-Sitosterol)，并分离出2,3,5,4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖甙(2,3,5,4'-Tetrahy- droxystilbene-2-O-β-D-glucoside)。最近又分离出乙酰苯葡萄糖甙、首乌乙酰苯甙(Poly- goacetophenoside)。并分离出槲皮素-3-O-半乳糖甙(Quercetin-3-O-galactoside)和槲皮素-3-O-阿拉伯糖甙(Quercetin-3-O-arabinoside)。
此外亦含有淀粉45.2%、粗脂肪3.1%、卵磷脂3.7%以及钙、铁、锌、锰、铜、锶、镍、硼、钛等化学元素。
药理作用：
1. 抗衰老作用 何首乌水煎剂给老年小鼠和青年小鼠喂服，能显著增加脑和肝中蛋白质含量；降低脑和肝丙二醛的含量、增加脑组织中5-羟色胺、NE和DA的含量，且对老年小鼠的作用更为明显，提示何首乌对老年小鼠有抗衰老作用。实验表明：何首乌水提取液灌胃给药，可显著对抗老龄小鼠脑、肝、血等组织中超氧化物歧化酶（SOD）活性的降低，增加老年及青年小鼠组织中超氧化物歧化酶的含量；并对柴胡和氢化可的松所引起的小鼠血中超氧化物歧化酶含量降低有显著对抗作用。首乌对老年和青年小鼠脑和肝组织中的B型单胺氧化酶（MAO-B）活性有显著抑制作用；并能使小鼠的胸腺不致萎缩，甚至保持年轻时的水平，说明何首乌是通过多种途径发挥抗衰老作用的。用含有 0.4％、2％首乌粉的饲料喂饲老年鹌鹑，能明显延长其平均生存时间，延长寿命。
2. 降血脂和抗动脉粥样硬化作用 动物实验表明：何首乌有降血脂和防治动脉粥样硬化作用。实验表明：首乌能使急性高脂血症模型家兔的高胆固醇较快下降至近正常水平；在给兔喂饲胆固醇以造成高脂血症模型的同时喂以何首乌，其血清中胆固醇水平较低，所形成的动脉粥样硬化亦比较轻。首乌延寿丹对实验性动脉粥样硬化的鸽，无论是药物与胆甾醇同时应用，或是用胆甾醇形成高胆甾醇血症后给药，均能显著降低血清胆甾醇，但对动脉内膜病变无明显影响。首乌延寿丹对实验性动脉粥样硬化兔的动脉内膜斑块形成及脂质沉积有减轻作用。但亦有报告认为其对血脂质及主动脉病理变化无显著影响。用鹌鹑快速动脉粥样硬化模型，发现首乌95％乙醇提取物能显著抑制其血浆中总胆固醇、甘油三酯、游离胆固醇和胆固醇酯的升高，提高血浆中高密度脂蛋白胆固醇的比值，即增加冠心病的负危险因子，并可显著延缓鹌鹑动脉粥样硬化的形成和发展，降低病变率，减少主动脉病变的严重程度。大剂量首乌粉能使鹌鹑动脉粥样硬化保护因子血浆HDL-C和HDL- C/TC水平显著提高，改善了脂质代谢；并使血浆LPO水平显著降低，提高了机体的抗氧化能力。
关于何首乌降血脂和防治动脉粥样硬化的机制，有研究表明：首乌在体外能与胆固醇结合，在兔肠道可减少胆固醇的吸收。其所含蒽醌化合物还能促进肠蠕动，抑制胆固醇在肠道的再吸收，并能促进胆固醇代谢。何首乌所含之卵磷脂尚能阻止胆固醇在肝内沉积，阻止类脂质在血清滞留或渗透到动脉内膜，而减轻动脉硬化。卵磷脂的作用机制可能与其在体内转换为有较强抑制血小板聚集活性的溶血卵磷脂和多价不饱和脂肪酸的卵磷脂（EPL），增强血管壁胆固醇脂酶活力及抑制使胆固醇酯化的乙酰辅酶A胆固醇酰基转移酶活力有关。亦有报告指出何首乌还能抑制ADP所致高脂血症动物的血小板聚集，并具有纤溶活性，能促进纤维蛋白裂解。由此可见，何首乌能从胆固醇的吸收、代谢等多方面防治高脂血症及动脉硬化症，并能降低血液的高凝状态。
3. 对血糖和肝糖原的影响 家兔口服何首乌煎剂30～60分钟内，其血糖量上**最高峰，以后逐渐降低，6小时后血糖量比正常低30mg％。制首乌有使去甲肾上腺饥饿小鼠肝糖原积累升高的作用。
4. 对肾上腺皮质功能的影响 有报告认为，首乌浸出液中可能有肾上腺皮质激素类似物。首乌有兴奋肾上腺皮质功能的作用。对于摘除双侧肾上腺的小鼠，制首乌能使肝糖原大为增高，而生首乌则无效。首乌能显著减少冷冻所致小鼠的死亡率；亦能使 11 周龄小鼠肾上腺显著增重；并能对抗柴胡、氢化可的松所致肾上腺的反馈性抑制收缩。
5. 对心脏的作用 何首乌对离体蛙心有兴奋作用，特别是对疲劳的心脏，强心作用更显著。有报告指出，20%何首乌注射液对离体蛙心有减慢心率的作用；并且随剂量的增加其心率减慢更明显；何首乌还能对抗异丙肾上腺素引起的心率加快的作用。何首乌对在位蛙心亦有减慢其心率的作用，但比利多卡因缓和。首乌能轻度增加离体兔心的冠脉流量；对垂体后叶素所致家兔的急性心肌缺血有一定的保护作用。何首乌能使高耸的T波显著降低，并能显著对抗垂体后叶素所致心率减慢，但对ST段变化及心律紊乱无拮抗效果。
6. 对肝脏的作用 有报告认为，生首乌和制首乌均可降低醋酸强的松引起的肝脂肪蓄积；亦能减缓四氯化碳中毒所引起小鼠肝肿大的症状使肝重系数降低。实验证明：何首乌所含二苯烯对过氧化玉米油引起的大鼠的脂肪肝和肝功能损害、肝脏过氧化脂质含量上升、血清谷丙转氨酶升高等均有显著对抗作用，亦能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。体外实验表明：何首乌对因ADP及 NADPH 所致大鼠肝微粒体脂质过氧化有抑制作用，提示何首乌保肝作用的机制是在于抑制过氧化脂质的产生及其对肝细胞的破坏。前者是抗机体衰老的内在原因，而后者则提示首乌可从膜机制上稳定肝细胞。另外，何首乌增加肝糖原的作用亦有利于对肝脏的保护。
7. 对肠道功能的影响 实验表明：首乌浸膏及从首乌中提取的大黄酚均有促进肠管运动的作用。用制首乌治疗高脂血症的病人，部分病人服药后，有大便次数增加或腹泻现象，说明制首乌亦有一定的致泻作用。但制首乌的泻下作用较生首乌为弱，因为生首乌炮制后结合蒽醌衍生物含量降低，游离蒽醌衍生物含量显著增加。蒽醌类本身有致泻作用，但游离蒽醌口服未到大肠前，大部分被氧化破坏；而结合蒽醌，由于其分子中糖的保护，可使甙元不被氧化而运输到大肠，再经酶水解而放出游离蒽醌以发挥泻下作用。
8. 对免疫系统的作用 何首乌能显著增加小鼠胸腺、腹腔淋巴结、肾上腺的重量，脾脏有增重趋势。同时亦能增加正常白细胞总数、对抗强的松龙免疫抑制作用及所致白细胞下降作用；提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力；并能显著对抗柴胡煎剂或氢化可的松引起的小鼠胸腺萎缩和血清γ-球蛋白下降。实验证明：制首乌水煎液给小鼠灌胃，有明显延缓老年小鼠胸腺萎缩退化的作用；并可使胸腺重量和体积明显增大，提示何首乌有促使老龄小鼠胸腺呈明显的逆转变化的作用。
何首乌水煎醇提沉淀部分25mg/kg给小鼠腹腔注射能使其脾重增加；6.25～100mg/kg 腹腔注射可提高脾脏空斑形成细胞数量，并显著增强刀豆素A诱导的胸腺和脾脏T淋巴细胞增殖反应，但对LPS诱导的脾脏B淋巴细胞增殖反应仅轻度增加。从何首乌中分离出的两种酸性多糖具有激活网状内皮系统的作用。
有报告指出，制首乌给小鼠口服，可增加小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，提示其有提高机体非特异免疫功能的作用。制首乌亦能增强机体T、B淋巴细胞功能，使机体特异性免疫功能增强，但以增强T淋巴细胞为主，对B淋巴细胞也有一定的作用。首乌尚能增加正常小鼠脾脏针对胸腺依赖抗原SRBC抗体形成细胞（PFC）数，推测这种PFC功能的增强作用，主要是由于增强了T细胞功能，其次是B细胞也参与了反应的共同协调的作用所致。报告者认为，何首乌这种能增强机体免疫功能的作用，特别是增强依赖胸腺的T细胞的功能也是反映其有抗衰老作用的佐证。
但亦有报告认为，何首乌对正常动物的体液免疫有显著抑制作用。
9. 其他作用 体外实验表明：首乌对人型结核杆菌、弗氏痢疾杆菌有抑制作用；对流感病毒亦有抑制作用。有报告指出，生首乌、酒蒸首乌、黑豆汁蒸首乌、清蒸首乌对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、奈氏卡他菌、白喉杆菌及乙型溶血性链球菌等的最小抑菌浓度（MIC）均在0.03～0.5g/ml之间，其中生首乌对金黄色葡萄球菌（MIC 0.06g/ ml）、黑豆汁蒸首乌对白色念珠球菌（MIC 0.06g/ ml）、酒蒸首乌对白喉杆菌（MIC 0.03g/ml）的作用最强。
首乌能骤减神经的时值，促进神经兴奋；增加肌肉时值，使肌肉麻痹；何首乌含有卵磷脂，其为构成神经组织，特别是脑、骨髓的主要成分，也是也是血细胞及其他细胞膜的重要组成成分，因此何首乌有促进血细胞新生和发育的作用。
实验表明：何首乌可提高小鼠粒-单系祖细胞（CFU-GM）产率，对造血干细胞CFU-S虽有明显的促进作用，但不及对分化幼稚的红系祖细胞（BFU-E）和分化较成熟的红系祖细胞（CFU-E）的增殖作用之突出。首乌亦能使外周血网织红细胞比例上升。这些现象说明何首乌对造血系统的作用比较全面，提示中医从临床疗效中认识何首乌“养血益肝补肾”效用的作用机制在于加强了骨髓造血祖细胞增殖，促进红粒细胞的生成所致。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗百日咳 何首乌6～12g，甘草1.5～3g，水煎分2～4次服，每日1 剂，治疗35例，痊愈27例，好转4例，无效4例。〔江苏中医杂志 1965；（3）：
10〕
2. 治疗精神分裂症 何首乌、夜交藤各90g，红枣2～6枚，水煎，每日1剂，分2次口服，15天为1疗程。治疗95例，痊愈8例，显效47例，进步11例。随访30例，其中痊愈14例，显效16例，且病情稳定。〔医学研究通讯 1976；（4）：30〕
3. 治疗高脂血症 制首乌30g，加水300ml，煎20分钟左右，取汁150～200ml，分2次温服，每日1剂。治疗32例，显效19例，有效10例，无效3例。〔浙江中医杂志 1991；28（6）：245〕
4. 治疗便秘 生首乌、胡桃仁、黑芝麻等量，首乌水煎取汁，胡桃仁、黑芝麻研末去渣，以适量蜂蜜制成膏剂，每次10～20g，日服3次，见效后自行调节用量，5日为1疗程。治疗70例，显效67 例，有效3例。〔陕西中医 1989；（7）：315〕
5. 治疗肾虚风寒腰痛 制首乌180g，生苡仁 120g，浸泡于白酒中，蜡封瓶口，置阴凉处15天后去渣服用，每次2酒盅，每日2次。治疗40例，除6例外，均有一定疗效。〔浙江中医杂志 1982；（5）：238〕
6. 治疗桡神经挫伤 何首乌30g，水煎后早晚各服1次，1个月为1疗程，观察14例，治愈率为 86.7％。〔中华中医骨伤杂志 1988；（1）：34〕
7. 治疗足癣 生首乌、生黄精各50g，轧碎，加陈醋300g，容器置热水中加温6～8小时后备用。先用淡盐水洗脚，再用药醋涂搽，每日3次，15天为1疗程。糜烂伴继发感染者，加服苦参三妙汤（苦参15g，牛膝10g，黄柏、苍术各6g）。治疗55例，痊愈32例，好转21例，无效2例。疗程最短10天，最长2个月。〔中医杂志 1984；25（9）：29〕
8. 治疗斑秃 何首乌、当归、柏子仁各等份，研细末，炼蜜为丸，每丸重9g，每次1丸，日服3次。治疗28例，痊愈25例，有效3例。〔中成药研究1983；（12）：47〕
9. 治疗白发 制首乌、熟地各30g，当归15g，浸泡于1000ml粮食白酒中，10天至半月后开始饮用。每日15～30ml，连续服用。治疗白发36例（局限性白发20例，弥漫性白发16例），痊愈24例，好转8例，无效4例。〔山东中医杂志 1983；（4）：41〕
方剂选用：
1. 治疗自汗不止：何首乌末，水调，封脐中。（《濒湖集简方》）
2. 治疗气血俱虚，久疟不止：何首乌（自三钱以至一两，随轻重用之），当归二、三钱，人参三、五钱（或一两，随宜），陈皮二、三钱（大虚不必用），煨生姜三片（多寒者用三、五钱）。水二钟，煎八分，于发前二、三时温服之。若善饮者，以酒浸一宿，次早加水一盅煎服亦妙，再煎不必用酒。
（《景岳全书》何人饮）
3. 治疗久疟阴虚，热多寒少，以此补而截之：何首乌，为末，鳖血为丸，黄豆大，辰砂为衣，临发，五更白汤送下二丸。（《赤水玄珠》何首乌丸）
4. 治疗骨软风，腰膝疼，行履不得，遍身瘙痒：首乌大而有花纹者，同牛膝（锉）各一斤。以好酒一升，浸七宿，曝干，于木臼内捣末，蜜丸。每日空心食前酒下三五十丸。（《经验方》）
5. 治疗大肠风毒，泻血不止：何首乌二两，捣细罗为散，每于食前，以温粥饮调下一钱。（《太平圣惠方》）
6. 治疗颈项生瘰疬，咽喉不利：何首乌二两，昆布二两（洗去咸味），雀儿粪一两（微炒），麝香一分（细研），皂荚十挺（去黑皮，涂酥，炙令黄，去子）。上药，捣罗为末，入前研药一处，同研令匀，用精白羊肉一斤，细切，更研相和，捣五、七百杵，丸如梧桐子大。每于食后，以荆芥汤下十五丸。（《太平圣惠方》何首乌丸）
7. 治疗遍身疮肿痒痛：防风、苦参、何首乌、薄荷各等分。上为粗末，每用药半两，水、酒各一半，共用一斗六升，煎十沸，热洗，于避风处睡一觉。（《外科精要》何首乌散）
配伍效用：
何首乌配伍刺蒺藜 何首乌补肝肾、益精血、乌须发、解毒、润肠通便，功擅补益以守为主；刺蒺藜疏肝解郁而疏风，长于升散以走为要。二者合用，有补肝益肾、滋阴养血、疏肝解郁、解毒疏风之功效，用于治疗肝郁肾虚、肝阳上亢之头痛、头晕、失眠，或血虚受风而引起之皮肤瘙痒。
何首乌配伍枸杞 何首乌补肝肾、益精血、乌须发；枸杞子温补肝肾阴阳。二者合用，可使其补肝肾、益精血之功效增强，用于治疗肝肾不足之腰膝酸痛、发白无华等症。
何首乌配伍怀牛膝 何首乌补肝肾、益精血；怀牛膝补肝肾、强筋骨，且引血下行。二者伍用，其补肝肾、强筋骨之功效大增，且能行血，使之补而不滞。用于治疗肝血不足之肢体麻木、腰膝酸软等症。
何首乌配伍桑椹 二药均有益精气、养阴血之功，合用之则其效更强。用于治疗阴虚血少之头晕、目眩、少年白发、血虚便秘。
【注意事项】
宜忌：补益精血当用制首乌；截疟、解毒、润肠宜用生首乌；鲜首乌解毒润肠的功效较生首乌更佳。
大便溏泻及湿痰较重者不宜服。
毒副作用：首乌的毒性与其炮制关系密切，制首乌毒性甚小，生首乌则有一定毒性。有报告指出，高温炮制的何首乌的水提液和醇提液每天给大鼠灌胃8g/kg、32g/kg、80g/kg，或每天给小鼠喂饲8g/kg、15g/kg，连续1个月，其肝、肾功能及血常规均正常，心、肝、肾等脏器病理检查亦无异常发现。
临床应用本品，大部分病例可出现大便稀薄，少数病人伴有轻微腹痛和恶心、呕吐。个别病人服用大剂量首乌合剂后自诉有肢体麻木感。亦有出现皮疹4例和出现药物热1例的报告。
【医家论药】
“何首乌，白者入气分，赤者入血分。肾主闭藏，肝主疏泄，此物气温味苦涩，苦补肾，温补肝，能收敛精气，所以能养血益肝，固精益肾，健筋骨，乌髭发，为滋补良药，不寒不燥，功在地黄、天门冬诸药之上。气血太和，则风虚、痈肿、瘰疬诸疾可知（除）矣。”（《本草纲目》）
“何首乌，生则性兼发散，主寒热痎疟及痈疽背疮皆用之。今人治津血枯燥及大肠风秘，用鲜者数钱，煎服即通，以其滋水之性最速，不及封藏，即随之而下泄也，与苁蓉之润燥通大便无异，而无助火之虞。肠风脏毒，用干者为末，米饮日服二、三钱有效，盖其内温肝肾，外祛少阴风热之验也。丹方治久疟，用生干何首乌一两，柴胡三钱，黑豆随年数加减，煎成露一宿，清晨热服，若夜疟尤效，乃散中寓收，补中寓散之法。”（《本经逢原》）
“何首乌，内调气血，外散疮痈，功近当归，亦是血中气药。第当归香窜，主血分风寒之病，首乌不香，主血分风热之疾为异耳。故同为妇科要药，兼治虚疟，并滑大肠，无甚滋补之力，昔人谓可代熟地，实未然也。”（《重庆堂随笔》）
“何首乌，余于久疟久痢多取用之。盖疟少阳之邪也，久而不愈，少阳之气惯为疟邪所侮，俯首不敢与争，任其出入往来，绝无忌惮，纵旧邪已退，而新邪复乘虚入之，则为疟，纵新邪未入，而荣卫不调之气自袭于少阳之界亦为疟。首乌妙在直入少阳之经，其气甚雄，雄则足以折疟邪之势；其味甚涩，涩则足以堵疟邪之路，邪若未净者，佐以柴、苓、橘、半，若已净者，佐以参、术、耆、归，一、二剂效矣。设初疟而即用之，则闭门逐寇，其害有不可胜言者矣。久痢亦用之者，以土气久陷，当于少阳求其生发之气也，亦以首乌之味最苦而涩，苦以坚其肾，涩以固其脱；宜温者与姜、附同用，宜凉者与芩、连同用，亦捷法也。此外，如疽疮、五痔之病，则取其通经络；瘰疬之病，则取其入少阳之经；精滑、泄泻、崩漏之病，则取其涩以固脱。若谓首乌滋阴补肾，能乌须发，益气血，悦颜色，长筋骨，益精髓，延年，皆耳食之误也。凡物之能滋润者，必其脂液之多也；物之能补养者，必气味之和也。试问涩滞如首乌，何以能滋？苦劣如首乌，何以能补？今之医辈，竟奉为补药上品者，盖惑于李时珍《纲目》不寒不燥，功居于地黄之上之说也。”（《本草经读》）
“首乌，专入肝肾，补养真阴，且味固甚厚，稍兼苦涩，性则温和，皆与下焦封藏之理符合，故能填益精气，具有阴阳平秘作用，非如地黄之偏于阴凝可比。”（《本草正义》）
“疗头面风，消诸痈肿，长筋骨而悦颜色，益气力而止心疼。久服添精，令人有子。与血药同用，能黑须发；与利药同用，能收痘疮。佐白芷，又止痘疮作痒；君寄生，又驱风疾作痛。”（《药鉴》）
附注：《开宝本草》记载，何首乌有赤、白之分。现代药材，除蓼科之赤首乌外， 少数地区亦有应用白首乌者。
白首乌主要为萝藦科植物大根牛皮消Cynan- chum bungei Decne. 的块根。“为滋养、强壮、补血药，并能收敛精气，乌须黑发。治久病虚弱，贫血，须发早白，慢性风痹，腰膝酸软，性神经衰弱，痔疮，肠出血，阴虚久疟，溃疡久不收口。鲜的并有润肠通便的作用，适用于老人便秘。”（《山东中药》）
研究表明：白首乌主要含：磷脂、肌醇磷脂、乙醇磷胺脂及多量的C21甾甙等。其中总磷脂有明显的强心作用，可提高小鼠外周血T淋巴细胞和促进淋巴细胞转化；甾甙有抗肿瘤、促进免疫功能和抗衰老作用。白首乌尚有抗氧化损伤、保肝、降脂等作用。C21甾甙粗品75g/kg及150g/kg给小鼠灌胃，未见行为异常及死亡。