为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.）A. DC. 的根。味苦、辛，性平。入肺、胃经。功能：开宣肺气、祛痰、利咽、排脓。主治：外感咳嗽、咽喉肿痛、肺痈吐脓、胸满胁痛、痢疾腹痛。内服：煎汤，3～6g；或入丸、散。
【现代研究】
主要成分：含桔梗皂甙（Platycodin）。水解产生皂甙元为三萜酸的混合物，其中一种为远志酸（Polygalacic acid），另一种为桔梗皂甙元（Platy-codigenin）。尚含桔梗酸 A、B 及 C（Platycogenic acid A、B、C），菊糖，桔梗聚糖，葡萄糖及植物甾醇，如菠菜甾醇（α-Spinasterol）、α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙（α-Spinasteryl-β-D- glucoside）等。
药理作用：
1. 祛痰作用 桔梗煎剂给麻醉犬口服1g/kg后，能使呼吸道黏液分泌量显著增加，作用强度与氯化铵相似。对麻醉猫亦有促进呼吸道黏液分泌的作用。其机制是由于桔梗中所含皂甙，能刺激胃黏膜，引起轻度恶心，反射性引起支气管腺体分泌增多，稀释痰液，而发挥祛痰作用。
2. 镇咳作用 用豚鼠气管刺激法，桔梗皂甙15mg/kg有镇咳作用。粗制桔梗皂甙给麻醉豚鼠腹腔注射，其半数镇咳有效量ED50为6.4mg/kg，提示其有较强的镇咳作用。
3. 抗炎作用 桔梗皂甙对急性及慢性炎症有较强的抗炎作用。桔梗皂甙口服1/10～1/5LD50剂量，对大鼠角叉菜胶性足肿胀、醋酸性足肿胀有抑制作用；口服小于1/10 LD50剂量，对大鼠棉球肉芽肿的形成也有显著抑制作用；对大鼠佐剂性关节炎亦有效。
4. 降血糖作用 桔梗水或乙醇提取物给家兔口服，有使血糖下降的作用，对四氧嘧啶引起的家兔糖尿病，其降血糖的作用更加显著，且能抑制食物性血糖上升，其肝糖原的降低在用药后亦可恢复。醇提取物的作用较水提取物为强。
5. 降血脂作用 桔梗皂甙能降低大鼠肝内胆固醇含量，增加类固醇和没食子酸的分泌，而对胆固醇代谢有影响。
6. 对中枢神经的作用 研究结果表明：粗桔梗定（Platycodin）有中枢抑制作用，主要表现为镇静、镇痛与解热作用。小鼠爬高实验显示，其能抑制自发运动，剂量增大作用更显著；能延长环己巴比妥的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙对小鼠醋酸所致的扭体反应和压尾痛觉的抑制，提示有镇痛作用。对混合伤寒菌苗引起的小鼠体温上升，有明显的解热作用。
7. 对心血管的作用 有报告指出，桔梗皂甙给麻醉大鼠静脉注射，可见暂时性的血压下降和心率减慢；对离体豚鼠心耳，高浓度时呈负性肌力作用。
给麻醉犬静脉注射粗桔梗定（4mg/kg），可增加冠状动脉和后肢血流量，并伴有暂时性低血压。粗桔梗定对麻醉犬的血管扩张，是药物对周围血管的直接的、非特异的作用。
8. 对胃液分泌和胃溃疡的作用 实验表明：对幽门结扎大鼠，给予粗制桔梗皂甙50mg/kg时，对其胃液分泌、酸排泄、胃蛋白酶活性的抑制率约为50%；给药100mg/kg时，几乎能完全抑制其胃液分泌；25mg/kg的剂量十二指肠给药，可预防大鼠胃溃疡的形成；25mg/kg/d的粗制桔梗皂甙则可降低乙酸诱发的大鼠胃溃疡的46%。
9. 其他作用 桔梗在试管内对絮状表皮癣菌有抑制作用。
桔梗皂甙还有微弱的抗组胺、抗乙酰胆碱及抗过敏作用；能抑制乙酰胆碱和组胺对离体豚鼠回肠的收缩作用。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗小儿喘息性支气管炎 桔梗、半夏、枳壳、陈皮各4g，神曲、茯苓各5g，甘草1.5g，此为3岁小儿用量。每日可服1～2剂。治疗63例，总有效率为88.9％。〔云南中医杂志 1984；5（20：29）
2. 治疗肺炎 鱼腥草36g，桔梗15g，煎至200ml。每次30ml，每日3～4次，口服。治疗28例（其中大叶性肺炎11例，节段性肺炎8例，X线片状阴影8例，轻型支气管炎1例，均为细菌感染），治愈26例。X线阴影于服药后5～22天内吸收，平均9.4天；白细胞恢复正常平均3.9天。本方与抗生素同用有协同效果。〔中华内科杂志 1963；11（3）：250〕
3. 治疗扭挫伤 桔梗30g，研细末，分为2份，每日黄酒冲服1份，重症每日服2次。服后卧床休息，使局部微出汗。治疗8例，全部治愈，轻者服药1次，重者服药3次。〔赤脚医生杂志 1976；（5）：22〕
4. 治疗咽喉部急性炎症 桔梗、生甘草、防风、炒僵蚕各6g，荆芥穗、薄荷各9g。水煎服，每日1 剂。随证加减治疗急性扁桃体炎、扁桃体周围炎、急性咽炎、急性炎和急性会厌炎共53例，结果痊愈 45例，好转5例，无效3例。〔中华医学杂志 1962；48（3）：封三〕
5. 治疗失音 桔梗、甘草、当归、赤芍、枳壳各9g，柴胡、玄参、生地各12g，桃仁、红花各15g。治疗30例，结果：痊愈14例，好转13例，无效3例。〔河北中医 1990；12（6）：23〕
方剂选用：
1. 治疗寒实结胸，无热证者：桔梗三分，巴豆一分（去皮、心，熬黑，研如脂），贝母三分。上三味为散，以白饮和服，强人半钱匕，羸者减之。病在膈上必吐，在膈下必利，不利，进热粥一杯，利过不止，进冷粥一杯。（《伤寒论》三物白散）
2. 治疗肺痈，咳而胸满，振寒脉数，咽干不渴，时出浊唾腥臭，久久吐脓如米粥者：桔梗一两，甘草二两。上二味，以水三升，煮取一升，分温再服，则吐脓血也。（《金匮要略》桔梗汤）
3. 治疗喉痹及毒气：桔梗二两。水三升，煮取一升，顿服之。（《备急千金要方》）
4. 治疗牙疳臭烂：桔梗、茴香等分。烧研敷之。（《卫生易简方》）
配伍效用：
桔梗配伍苏梗 桔梗入肺，主升，宣肺祛痰、止咳平喘；苏梗入肺、脾，主降，宽胸利膈、下气宽中。二者伍用，升降有序，气机调畅，共奏解郁通滞、宽胸理气、宣肺止咳之功效，用于治疗肺失宣降、气机不畅之咳嗽、胸闷、气逆等症。
桔梗配伍枳壳 桔梗开宣肺气、祛痰排脓，功擅“载药上行”；枳壳理气宽中、消胀除痞，长于下降行散。二者伍用，有理气宣肺、消痰除痞之功效，用于治疗肺失宣降、气滞痰阻之胸闷痞满、脘胀不适等症。
【注意事项】
宜忌：阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。
毒副作用：带皮桔梗煎剂、去皮桔梗煎剂和桔梗皮煎剂给小鼠灌胃的半数致死量分别为27.45g/kg、24g/kg和21g/kg。
桔梗皂甙给小鼠和大鼠灌胃的半数致死量分别为420mg/kg和800mg/kg；给小鼠、大鼠和豚鼠腹腔注射的半数致死量分别为22.3mg/kg、14.1mg/kg和23.1mg/kg。
桔梗皂甙给小鼠皮下注射，最小致死量为 770mg/kg。
实验证明：桔梗全体均有溶血作用；正在开花的桔梗茎枝、叶及花的溶血作用均较桔梗生药（根）的溶血作用为强，故推断其地上部分所含皂甙较根为多。新鲜桔梗根的木质重量占全根重量的42％，但溶血作用甚微，在提取皂甙时可将其除去。而桔梗皮部乳管的乳汁中，则含有大量的皂甙。
桔梗皂甙的溶血作用较桔梗生药强约30倍以上。桔梗皂甙不能用于注射，但皂甙经口服后在消化道被水解破坏，则其溶血作用消失。
临床应用本品，口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐。
曾有服桔梗片致低血压反应（全身不适、头昏、恶心呕吐、四肢汗出、乏力、心烦、血压下降）的报告；亦有服复方桔梗片致精神异常（头昏、恶心、言语错乱、神志恍惚、发怒、骂人、情绪激动）的报告；尚有服复方桔梗片致过敏反应（全身皮肤瘙痒、皮疹等）的报告。对于上述反应，无需特殊治疗，停药后可逐渐消失。
【医家论药】
“桔梗，观其所主诸病，应是辛苦甘平，微温无毒。伤寒邪结胸胁，则痛如刀刺；邪在中焦，则腹满及肠鸣幽幽，辛散升发，苦泄甘和，则邪解而气和，诸证自退矣。其主惊恐悸气者，心脾气血不足，则现此证，诸补心药中，借其升上之力，以为舟楫胜载之用，此佐使之职也。《别录》利五脏肠胃，补血气者，盖指邪解则脏腑肠胃自和，和则血气自生也。除寒热风痹、温中、疗喉咽痛、下蛊毒者，皆散邪解毒通利之功也。消谷者，以其升载阳气，使居中焦而不下陷，则脾中阳气长浮，而谷食自消矣。甄权用以治下痢及去肺热气促者，升散热邪之故也。日华子用以除邪辟瘟，肺痈排脓；洁古用以利窍除肺部风热，清利头目，咽噫胸膈滞气及痛，除鼻塞者，入肺开发和解之功也。”（《本草经疏》）
“桔梗之用，惟其上入肺经，肺为主气之脏，故能使诸气下降，世俗泥为上升之剂不能下行，失其用矣。”（《本草通玄》）
“桔梗，治少阳之胁痛，上焦之胸痹，中焦之肠鸣，下焦之腹满。又惊则气上，恐则气下，悸则动中，是桔梗为气分之药，上中下皆可治也。”（《本草崇原》）
“桔梗，按书既载能引诸药上行，又载能以下气，其义何居？盖缘人之脏腑胸膈，本贵通利，一有寒邪阻塞，则气血不通，其在于肺，则或为不利，而见痰壅喘促鼻塞；其在阳明，则或风热相搏，而见齿痛；其在少阴，则因寒闭火郁，而见目赤喉痹咽痛；久而火郁于肺，则见口疮肺痈干咳；火郁上焦，则见胸膈刺痛；肺火移郁大肠，则见下痢腹痛，腹满肠鸣。总皆寒郁于肺，闭其窍道，则清不得上行，浊因不得下降耳。桔梗味苦气平，质浮色白，系开提肺气之聖药，可为诸药舟楫，载之上浮，能引苦泄峻下之剂，至于至高之分成功，俾清气既得上升，则浊气自克下降，降气之说理根于是。”（《本草求真》）
“桔梗，开肺气之结，宣心气之郁，上焦药也。肺气开则府气通，故亦治腹痛下利，昔人谓其升中有降者是矣。然毕竟升药，病属上焦实证而下焦无病者，固可用也；若下焦阴虚而浮火易动者，即当慎之。其病虽见于上焦，而来源于下焦者，尤为禁剂。昔人舟楫之说，最易误人。夫气味轻清之药，皆治上焦，载以舟楫，已觉多事。质重味厚之药，皆治下焦，载以上行，更属无谓。故不但下焦病不可用，即上焦病，亦惟邪痹于肺、气郁于心，结在阳分者，始可用之。如咽喉痰嗽等证，惟风寒外闭者宜之。不但阴虚内伤为禁药，即火毒上升之宜清降者，亦不可用也。”（《重庆堂随笔》）
“止喉疼，除鼻塞，利膈气，疗肺痈。同甘草，理喉痹甚捷。入解毒，消痈肿立应。诚诸药之舟楫，肺经之引药也。《补遗》以为开提气血，何哉？盖气血凝滞，则痰涎因之而作，今用之以开提，则气血流行，而痰痈自是疏通矣。故诸疮疡痈疽及在表实者，皆当用之。且苦能泄毒，辛能散肿，又为诸疮疡痈疽之要药也。”（《药鉴》）
附注：临床应用本品，应注意以下几点：①溶血作用很强，不可注射给药；②易致恶心呕吐，口服剂量不可过大；③口服对咽喉及胃黏膜有刺激性，对肺结核及胃溃疡有出血倾向者慎用；④能直接扩张外周血管，有引起低血压的危险；⑤某些患者可能对其有特殊敏感性。