为苋科植物牛膝 Achyranthes bidentata Bl 的根。亦名百倍(《本经》)、怀牛膝(《本草便读》)等。味甘、苦、酸,性平。入肝、肾经。生用:

    散淤血、消痈肿。主治淋病、尿血、经闭、癥瘕、难产、胞衣不下、产后淤血腹痛、喉痹、痈肿、跌打损伤。熟用:补肝肾、强筋骨。主治腰膝骨痛、四肢拘挛、痿痹。内服:煎汤,9~15g;浸酒、熬膏或入丸、散。外用:捣敷。

    【现代研究】

    主要成分:根含三萜皂甙,水解后生成齐墩果酸(Oleanolic acid)。亦含蜕皮甾酮(Ecdysterone)、牛膝甾酮(Inokosterone)、紫茎牛膝甾酮(Rubrosterone)。尚含多糖类、氨基酸、生物碱类、香豆素类。根含大量钾盐及甜菜碱(Betaine)、蔗糖等。

    药理作用:

    1. 对心血管系统的作用 牛膝醇提取液对离体蛙心及麻醉猫在体心脏均有一定的抑制作用。煎剂对麻醉犬心肌亦有明显的抑制作用。牛膝煎剂或醇提取液给麻醉犬、猫、兔等静脉注射,均有短暂的降压作用,血压下降时伴有呼吸兴奋,无急速耐受现象,降压作用的机制主要在于组胺的释放,同时也与心脏抑制和扩张外周血管有关。怀牛膝煎液给家兔静脉注射,能立即降低血压,之后又回升,但在一小时内始终低于给药前水平。怀牛膝流浸膏用于狗、家兔及蟾蜍等动物,有使血压下降作用,但时间不长;恢复后反有使血压一度轻微上升的作用。亦有报告指出,从粗毛牛膝中分离得到一个含有两种生物碱的混合物,其能使麻醉犬血压升高,呼吸兴奋,心脏收缩加强。怀牛膝尚具有降低大鼠全血黏度、红细胞压积、红细胞凝聚指数的作用,并能延长大鼠凝血酶原时间和血浆复钙时间。尚有实验表明:怀牛膝能使动物血液黏度下降,血流加速;亦能使动物血凝加快,可避免或缓解因血管破损引起的内出血。

    2. 兴奋子宫和抗生育作用 牛膝流浸膏或煎剂对离体家兔子宫不论已孕、未孕均有兴奋作用。对收缩无力的小鼠离体子宫,则使收缩加强。对猫的未孕子宫呈弛缓作用,而对已孕子宫则发生强有力的收缩。牛膝总皂甙能使大鼠子宫收缩幅度增高,频率加快,张力增加,子宫收缩面积较给药前显著增大。

    牛膝总皂甙对大鼠离体子宫呈浓度依赖兴奋作用:于01mg/ml时,5例子宫标本均不出现兴奋作用;0.125mg/ml时为引起子宫收缩的最小有效浓度;0.5mg/ml可引起子宫的最大收缩;浓度增至1.0mg/ml时,其收缩强度相应增加不明显,只表现为子宫面积收缩高峰前移,潜伏期缩短。对不同生理条件下的大鼠离体子宫均有明显兴奋作用,但对幼龄子宫作用很弱,对晚孕子宫作用最强。实验表明:牛膝总皂甙给家兔局部给药后1~4分钟内,未孕及中孕家兔在体子宫均可出现强烈的收缩,兴奋作用一般持续 25 分钟作用逐渐减弱。有报告指出,无论是在体内或是在体外经消炎痛预处理后,均明显减弱牛膝总皂甙对大鼠离体子宫的兴奋作用。提示牛膝总皂甙可能是通过 PG 的释放而兴奋大鼠子宫。实验证明:牛膝总皂甙兴奋大鼠子宫的作用与乙酰胆碱的释放无关。

    怀牛膝苯提取物50~80mg/kg、氯仿提取物 80~120mg/kg 均有明显抗生育和抗早孕作用,前者尚有明显抗着床作用。怀牛膝总皂甙给小鼠灌胃有显著的抗生育作用,其作用随剂量的增大而增强;并有明显的抗着床作用。但对大鼠灌胃给药则无抗生育作用,亦无堕胎作用。有报告指出,蜕皮甾酮是怀牛膝抗生育的有效成分。

    3. 抗炎、镇痛作用 牛膝酒剂对大鼠甲醛性脚肿有明显治疗作用。牛膝根200%提取液有较强的抗炎消肿作用,但该作用并非是通过肾上腺皮质释放皮质激素所致。有报告认为,牛膝的抗炎消肿机制是提高机体免疫功能,激活小鼠巨噬细胞系统对细菌的吞噬作用以及扩张血管、改善循环、促进炎性病变吸收等。牛膝具有镇痛作用,牛膝煎剂腹腔注射能抑制酒石酸锑钾或醋酸所致的“扭体反应”。实验表明:河南产怀牛膝镇痛效果最佳,注射10分钟内即可出现作用。

    4. 对胃肠的作用 动物实验证明:牛膝给麻醉犬、麻醉或正常兔静脉注射,能使其胃运动在短暂兴奋后转为抑制。牛膝对小鼠离体肠管有抑制作用。

    对豚鼠肠管有加强收缩作用。

    5. 其他作用 牛膝煎剂或醇提取液给麻醉兔或犬静脉注射有轻度利尿作用。牛膝煎剂腹腔注射不能对抗由于士的宁、戊四氮及咖啡因引起的小鼠惊厥,但在注射后半小时,动物外观略呈萎顿及活动减弱,发生中枢抑制现象。牛膝中之蜕皮甾酮对正常血糖无影响,但能使高血糖素、抗胰岛素血清、四氧嘧啶等引起的高血糖降低,并有改善肝功能,降低血清胆固醇的作用。

    牛膝中含昆虫甾体变态激素,能促进蛋白质合成。给小鼠腹腔注射或口服蜕皮甾酮或牛膝甾酮后,能使肝脏中由氨基酸合成蛋白质的量显著增加,其效果与强蛋白同化激素4-氯睾酮的作用相似。牛膝尚有抗老延寿作用。

    【临床运用】

    临床报道:

    1. 治疗麻疹合并喉炎 牛膝20g,甘草10g,加水150ml,煎至60ml备用。每次4~6ml,每日1次。治疗119例,治愈率为98.31%。〔中级医刊 1987;22(9):48〕

    2. 治疗冠心病 丹参、牛膝各20g,全瓜蒌 15g,桃仁、红花、赤芍各12g,三七1.5g(分冲),薤白6g,元胡3g(冲)。痰湿型加二陈汤,气阴两虚型加生脉散,胸闷明显者加降香,胁痛者加郁金。水煎服,每日1剂,10天为1疗程。治疗212例(心绞痛189例,心肌梗死23例),显效56例,有效149例,无效7例。〔北京中医 1985;(2):27〕

    3. 治疗偏头痛a. 川芎20~30g、牛膝30~45g、琥珀5~10g (冲服)、蔓荆子10~15g、僵蚕5~10g、生石决明20~50g(先煎)。水煎服,每日1~2剂,停用其他药物。

    治疗血管神经性偏头痛54 例,总有效率为96.3%,平均服药7剂获效。〔吉林中医药 1988;(3):11〕

    b. 川芎30g,牛膝60g,茺蔚子、钩藤各15g,制香附、菊花各10g,桂枝、生甘草各6g,随证加减,水煎服。治疗偏头痛31例,近期治愈13例,好转16例。〔中医杂志 1985;26(1):59〕

    4. 治疗尿道结石 牛膝30g,**10g,水煎服。病情轻者每日1~2剂,严重者6小时1剂。治疗4例,均痊愈。〔广东中医 1962;(6):31〕

    5. 治疗肾、输尿管结石 金钱草30g,海金砂、川牛膝各12g,飞滑石20g,车前子、萹蓄、木通、炮山甲、川楝子各9g,甘草梢6g,为基本方,随证加减。血尿加白茅根30g;疼痛加元胡12g;感染加蒲公英、紫花地丁各15g;阳虚加仙茅、仙灵脾各9g;阴虚加何首乌、玉竹各9g。肾绞痛发作时可酌情肌肉注射阿托品等,呕吐妨碍进食者酌情补液,发热、白细胞增高者酌用抗生素。治疗38例,治愈 24例,有效8例,无效6例。〔浙江中医杂志 1987;22(15):203〕

    6. 治疗足跟痛 丹参100g,牛膝12g,甘草 10g,加水800ml,煎至300ml,每次150ml,早晚各服1次。治疗24例,治愈22例,无效2例。其中2剂痊愈者9例,3剂痊愈者3例,5剂痊愈者10例。〔中原医刊 1983;(3):31〕

    方剂选用:

    1. 治疗痢下先赤后白:牛膝三两。捣碎,以酒一升,渍经一宿,每服饮两杯,日三服。(《肘后备急方》)

    2. 治疗金疮痛:生牛膝捣敷疮上。(《梅师集验方》)

    3. 治疗湿热下流,两脚麻木,或如火烙之热:苍术六两(米泔浸三宿,细切,焙干),黄柏四两(切片,酒拌略炒),川牛膝(去芦)二两。上为细末,面糊为丸,如桐子大。每服五、七、十丸,空心姜盐汤下,忌鱼腥、荞麦、热面、煎炒等物。(《医学正传》三妙丸)

    4. 治疗暴癥,腹中有物如石,痛如刺,昼夜啼呼:牛膝二斤,以酒一斗,渍,密封,于热炭火中温令味出,服五合至一升,量力服之。(《补缺肘后方》)

    5. 治疗小便不利,茎中痛欲死,兼治妇人血结腹坚痛:牛膝一大把并叶,不以多少,酒煮饮之。(《肘后备急方》)

    6. 取胎:用雄土牛膝一两,真麝香一钱,捣匀,溶蜡搓成长条,插入**,即能堕胎。(《药鉴》)

    7. 治疗口中及舌上生疮,烂:牛膝酒渍含漱之,无酒者空含亦佳。(《肘后备急方》)

    配伍效用:

    牛膝配伍苍术、黄柏 牛膝补肝肾、强筋骨、利湿;苍术燥湿健脾;黄柏善清下焦湿热。三者伍用,共奏清热燥湿、健脾利湿而强筋骨之功效,用于治疗湿热下注所致之萎证。

    牛膝配伍钩藤 牛膝苦酸性平,入肝、肾经,功善活血祛淤、引血下行、补肝益肾、强健筋骨;钩藤味甘性凉,入肝、心经,清热平肝、熄风定惊。二者合用,有清热平肝、活血息风之功效,用于治疗肝阳上亢之头晕目眩、头胀头痛、肢体麻木等症。

    牛膝配伍麝香 牛膝活血祛淤,且引血下行;麝香活血催产。二者相须为用,用于堕胎引产。

    【注意事项】

    宜忌:凡中气下陷,脾虚泄泻,下元不固,梦遗失精,月经过多及孕妇均忌服。

    “恶萤火,龟甲,陆英。畏白前。”(《本草经集注》)

    毒副作用:蜕皮甾酮和牛膝甾酮给小鼠腹腔注射的半数致死量分别为6.4g/kg和7.8g/kg。

    临床应用本品,尚未见有毒副作用的报告。

    【医家论药】

    “牛膝,走而能补,性善下行,故入肝肾。主寒湿痿痹,四肢拘挛、膝痛不可屈伸者,肝脾肾虚,则寒湿之邪客之而成痹及病四肢拘挛,膝痛不可屈伸。此药性走而下行,其能逐寒湿而除痹也必矣。盖补肝则筋舒,下行则理膝,行血则痛止。逐血气,犹云能通气滞血凝也。详药性,气当作痹。伤热火烂,血焦枯之病也,血行而活,痛自止矣。入肝行血,故堕胎。伤中少气,男子阴消,老人失溺者,皆肾不足之候也。脑为髓之海,脑不满则空而痛。腰乃肾之腑,脊通髓于脑,肾虚髓少,则腰脊痛;血虚而热,则发白。虚羸劳顿,则伤绝,肝藏血,肾藏精,峻补肝肾,则血足而精满,诸证自瘳矣。血行则月水自通,血结自散。”(《本草经疏》)

    “牛膝,味甘能补,带涩能敛,兼苦直下,用之入肾。盖肾主闭藏,涩精敛血,引诸药下行。生用则宣,主治癃闭管涩、白浊茎痛、淤血阻滞、癥瘕凝结、妇人经闭、产后恶阻,取其活血下行之功也。酒制熟则补,主治四肢拘挛、腰膝腿痛、骨筋流痛、疟疾燥渴、湿热痿痹、老年失溺,取其补血滋阴之功也。”(《药品化义》)

    “牛膝所主之病,大抵得酒则能补肝肾,生用则能去恶血,二者而已。其治腰膝骨痛、足痿、阴消、失溺、久疟、伤中少气诸病,非取其补肝肾之功欤?其治癥瘕、心腹诸痛、痈肿恶疮、金疮折伤、喉齿淋痛、尿血、经候胎产诸病,非取其去恶血之功欤?”(《本草纲目》)

    “牛膝,原为补益之品,而善引气血下注,是以用药欲其下行者,恒以之为引经。故善治肾虚腰疼腿疼,或膝疼不能屈伸,或腿痿不能任地。兼治女子月闭血枯,催生下胎。又善治淋疼,通利小便,此皆其力善下行之效也。然《别录》又谓其治口疮齿痛者,何也?盖此等证,皆因其气血随火热上升所致,重用牛膝引其气血下行,并能引其浮越之火下行,是以能愈也。愚因悟得此理,用以治脑充血证,伍以赭石、龙骨、牡蛎诸重坠收敛之品,莫不随手奏效,治愈者不胜纪矣。为其性专下注,凡下焦气化不固,一切滑脱之证皆忌之。”(《医学衷中参西录》)

    “牛膝,味苦性降,清热降火以外,已无余义。古今主治,利腰膝,通经络,破淤活血,消积导滞,清利二便,皆在此范围之内。张景岳谓其走十二经络,亦即通经活络之意。近又用以治咽喉口齿诸疮及胃火齿痛,皆有捷效,则皆实热壅塞,气火上炎,取其开泄宣通,导之下达耳。但其性直下,虽能通经络而利机关,亦惟股膝足胫诸证,最为捷应,而手臂肩背之病,亦非怀庆牛膝所能呈功,则以根茎下达,固不能横行而上升也。”“川牛膝之名,不见于古书,惟张石顽《本经逢源》谓怀产者长而无旁须,水道滞涩者宜之;川产者细而微黑,精气不固者宜之。……牛膝之川产者,不专以滑泻见长,而宣通关节之力则一,颇为有利无弊,肝肾阴虚,而机关不利者宜之。”(《本草正义》)

    “按五淋诸证,极难见效,惟牛膝一两,入**少许煎服,连进数剂则安。性主下行,且能滑窍。”(《本草通玄》)

    附药 川牛膝 土牛膝川牛膝(《药材资料汇编》):为苋科植物川牛膝Cyathula officinalis Kuan 或头花蒽草Cyathula capitata (Wall.)Moq. 的根。川牛膝的商品有川牛膝(甜牛膝)和麻牛膝 2 种。前者主产于四川的雅山、乐山、西昌;后者主产于四川凉山彝族自治州及云南。味甘、微苦,性平,无毒。入肝、肾经。功能:祛风、利湿、通经、活血。主治:风湿腰膝疼痛、脚痿筋挛、血淋、尿血、妇女经闭、癥瘕。内服:煎汤,5~10g;酒浸或入丸、散。

    川牛膝含生物碱。从根中还分离出:杯苋甾酮(Cyasterone)、头花蒽草甾酮(Capitasterone)、森告甾酮(Sengosterone)、前杯苋甾酮(Precyasterone)、异杯苋甾酮(Isocyasterone)、紫苋甾酮A(Amarasterone A)、紫苋甾酮B(Amarasterone B)及坡斯特甾酮(Poststerone)。

    有报告指出,川牛膝流浸膏对豚鼠已孕或未孕子宫有弛缓作用;对家兔已孕或未孕子宫有收缩作用;对猫的未孕子宫有弛缓作用,而对受孕子宫则发生强有力的收缩作用;对狗的已孕或未孕子宫作用无规律,或出现收缩,或出现弛缓,或出现先收缩而后弛缓。

    一般认为,川牛膝与怀牛膝功用相似,但川牛膝以活血祛淤见长,怀牛膝以补肝肾见长。

    川牛膝“功多祛风利湿,其他和怀牛膝相同。”(《中药材手册》)但“妇女月经过多,妊娠,梦遗滑精者忌用。”(《四川中药志》)

    “川牛膝之名,不见于古书,惟张石顽《本经逢原》,谓怀产者长而无旁须,水道滞涩者宜之。川产者细而微黑,精气不固者宜之,又谓川产气味形质,与续断仿佛,用之无精滑之虞。是牛膝之川产者,不专以滑泄见功,而宣通关节之力则一,颇为有利无弊,肝肾阴虚,而机关不利者宜之。但今时市肆中之所谓川牛膝,则其形甚大,而性质空松,又与石顽之说不类,然用之于肩背手臂,疏通脉络,流利骨节,其效颇著。盖其质空疏,则其力能旁行上达,以视怀牛膝之坚实直下者,功用大有区别。而世俗恒以川膝、怀膝,视为一类二种,随笔拈来,含混用之,不知分别,误矣。”(《本草正义》)

    土牛膝(《本草图经》):为苋科植物牛膝 Achyranthes bidentata Bl. 的野生种及柳叶牛膝(山牛膝) Achyranthes longifolia Mak. 、粗毛牛膝Achyranthes aspera L.等的根和根茎。亦名杜牛膝(《本草备要》)。味苦、酸,性平。功能:活血散淤、祛湿利尿、清热解毒。主治:淋病、尿血、妇女经闭、风湿痹痛、咽喉肿痛、白喉、脚气、水肿、痢疾、疟疾、痈肿、跌打损伤。内服:煎汤,10~15g(鲜品30~60g)。外用:捣敷,捣汁滴耳或研末吹喉。

    粗毛牛膝根含皂甙,甙元为齐墩果酸(Oleanolic acid)。并含昆虫变态激素蜕皮甾酮(Ecdysterone)。种子含糖、蛋白质、皂甙。全草含生物碱。

    有报告指出,从粗毛牛膝全草中分离出一种含有两种生物碱的混合物,能升高麻醉狗血压,短暂地兴奋呼吸,加强心脏收缩,拮抗各种物质引起的肠管及子宫平滑肌痉挛,对大鼠有轻度利尿作用。

    从种子中分离出来的皂甙混合物对离体蛙心、兔心、豚鼠心和在位兔心有直接和间接作用,能使心脏收缩力明显增强。用1~50μg时其强心作用可被萘丙异那林(Pronethal)所阻滞,亦可被 Mepyramine 部分阻滞;但大剂量时则不能被萘丙异那林所阻滞。此外,对衰竭状态的心脏,能使之张力增强;心脏**肌衰竭时,此皂甙亦可增强其收缩力。其作用较洋地黄快,但时间较短。

    临床报道,土牛膝用于治疗白喉、小儿肺炎及引产均有较好治疗效果。但“孕妇忌用。”(《福建民间草药》)“杜牛膝气味更凉,嚼之味甘而不苦,主治多是解毒破血,泻热吐痰,较之川牛膝微觉有别。”(《本草求真》)