为伞形科植物重齿毛当归Angelica pubescens Maxim. f. biserrata Shan et Yuan、毛当归 Angelica pubescens Maxim.、紫茎独活Angelicaporphyrocaulis Nakai et Kitag.、牛尾独活 Heracleum hemsleyanum Diels、软毛独活Heracleum lanatum Michx. 等的根及根茎。味辛、苦,性温。入肾、膀胱经。功能:祛风、胜湿、散寒、止痛、解表。主治:风寒湿痹、腰膝酸痛、手脚挛痛、慢性气管炎、头痛、齿痛。内服:煎汤,3~10g;浸酒或入丸、散。外用:煎水洗。
【现代研究】
主要成分:毛当归根含当归醇(Angelol)、当归素(Angelicone,Glabralactone)、佛手柑内酯(Bergapten)、欧芹酚甲醚(Osthol)、伞形花内酯(Umbelliferone)、东莨菪素(Scopoletin)、当归酸(Angelic acid)、巴豆酸(Tiglic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、硬脂酸、油酸、亚麻酸、植物甾醇、葡萄糖和少量挥发油。
软毛独活根含白芷素(Angelicin)、虎耳草素(Pimpinellin)、佛手柑内酯(Bergapten)、花椒毒素(Xanthotoxin)、牛防风素(Sphondin)、异虎耳草素(Isopimpinellin)、异佛手柑内酯(Isobergapten)等多种呋喃香豆精类。
药理作用:
1. 镇静、催眠、镇痛和抗炎作用 独活煎剂或流浸膏给大鼠或小鼠口服或腹腔注射,均可产生镇静乃至催眠作用,独活能明显抑制中枢神经,发挥安神与镇静作用。与牡丹皮、酸枣仁等有中枢抑制作用的中药相比,独活的毒性较大。独活可防止士的宁对蛙的惊厥作用,但不能使其免于死亡。独活煎剂腹腔注射,可明显延长小鼠热板法造成的动物疼痛反应时间,表明其有明显镇痛作用。独活寄生汤同样有镇静、催眠及镇痛作用,对大鼠甲醛性脚肿有一定抑制作用,能使炎症减轻,肿胀消退快。
2. 对心血管系统的作用 独活对离体蛙心有明显抑制作用,随剂量加大最终可使心脏停止收缩。从独活中分离出γ-氨基丁酸可对抗多种实验性心律失常,并影响大白鼠心室肌动作电位。白当归素、异虎耳草素等具有类似凯林的扩张冠状动脉作用,但较凯林为弱。煎剂在蛙腿灌注时,有收缩血管的作用,剂量加大,作用增强。
用独活酊剂或煎剂对麻醉犬静脉注射均有明显降压作用,但不持久。酊剂作用大于煎剂。切断双侧迷走神经不影响独活降压效果,但注射阿托品后,降压作用受到部分或全部抑制。
动物实验表明:独活醇提取物能抑制 ADP 体外诱导的大鼠血小板聚集,聚集抑制率随药物浓度提高而增加;对血栓的形成有非常显著的抑制作用;对Chandler 法形成的体外血栓有抑制作用,既能后延“雪暴”发生时间、特异性血栓形成时间和纤维蛋白血栓形成时间,亦能使血栓湿长缩短,湿重减轻,对小鼠尾出血时间有明显延长作用。
3. 抗菌作用 独活煎剂对人型结核杆菌有抗菌作用;伞形花内酯对布鲁菌有明显抑制作用。花椒毒素等呋喃香豆精类化合物一般无明显抗菌活性,但它们与金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等一起曝光,则也发生光敏感作用,使细菌死亡。
4. 解痉作用 佛手柑内酯、花椒毒素、异虎耳草素等对兔回肠有明显的解痉作用;异虎耳草素、虎耳草素、白芷素能显著对抗氯化钡所致的十二指肠段痉挛。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体子宫痉挛有解痉作用。
5. 其他作用 独活能使离体蛙腹直肌发生收缩。软毛独活对人能引起日光性皮炎。独活静注时可兴奋呼吸,使其加深加快,用奴弗卡因封闭血管壁化学感受器不能使其作用减弱。佛手柑内酯及虎耳草素对大鼠实验性胃溃疡有中等强度的保护作用,异虎耳草素与花椒毒素作用较弱。东莨菪素对化学物质引起的大鼠乳腺肿瘤有一定的抑制作用,伞形花内酯则无效。花椒毒素、佛手柑内酯等对艾氏腹水癌细胞有杀灭作用。
【临床运用】
临床报道:
1. 治疗失眠 独活30g,朱砂、琥珀各6g,共研末,混匀后装入2号空心胶囊内,每晚睡前2小时服胶囊6粒,连服10日。治疗210例,治愈175例,有效30例,无效5例。〔湖北中医杂志 1991;13(2):6〕
2. 治疗慢性气管炎 独活9g、红糖15g,水煎,分3~4次服。1周为1疗程。治疗422例,显效29 例,有效282例。〔武汉新医药 1971;(3 ):24〕
3. 治疗肝炎后胁痛 在辨证用药的基础上,加用独活(成人用6g),一般服3~10剂即可止痛。治疗43例,痊愈39例,好转4例。〔浙江中医学院学报1986;10(6):16〕
4. 治疗头痛 独活、羌活、防风、麦冬、蔓荆子、菊花各12g,黄芩8g,苍术10g,白芷15g,细辛4g,甘草5g,当归30g,川芎10~30g,水煎服,每日1剂。伴头痛失眠者加柴胡、远志;伴疲倦乏力加党参、黄芪;左侧痛加柴胡、红花;右侧痛加葛根。治疗50例,显效41例,好转8例,无效1例。服药最少3剂,最多10剂。〔陕西中医 1991;12(6):270〕
方剂选用:
1. 治疗少阴头痛:独活、细辛、川芎、秦艽、生地、羌活、防风、甘草,水煎服。(《症因脉治》独活细辛汤)
2. 治疗风痹:独活、石南各四两,防风三两,附子、乌头、天雄、茵芋各二两。以酒二斗,渍七日,服半合,日三,以知为度。(《备急千金要方》独活酒)
3. 治疗少阴寒湿腰痛:独活、苍术、防风、细辛、川芎、甘草。水煎服。(《症因脉治》独活苍术汤)
4. 治疗产后百日中风,痉,口噤不开,并治血气痛,劳伤:独活一斤,大豆五升,酒一斗三升。上三味,先以酒渍独活再宿,若急需,微火煮之,令减三升,去滓,别熬大豆极焦,使烟出,以独活酒沃之,去豆服一升,日三夜一。(《备急千金要方》)
5. 治疗齿根动痛:生地黄、独活各三两。上二味细切,以酒一升渍一宿,含之。(《备急千金要方》)
配伍效用:
独活配伍苍术、细辛、川芎 独活祛风散寒、除湿止痛;苍术苦温燥湿;细辛祛风散寒止痛;川芎活血止痛。四药合用,有祛风除湿、散寒止痛之功效,用于治疗少阴寒湿腰痛等。
独活配伍细辛 独活辛温苦燥,有祛风胜湿、散寒解表之功,入肾经,作用在里在下,止痛效果明显;若得细辛之升,则善祛头面风邪。细辛辛温发散,有祛风散寒止痛之效,善治头面部风疾;亦可引少阴之寒邪达于肌表,能助独活散肾经风寒使之外达。二药伍用,共奏祛风散寒除湿、通痹止痛之功效,用于治疗头痛如劈、痛连齿颊、腰膝发凉、骨节酸楚、下肢痹痛等。
【注意事项】
宜忌:阴虚血燥者慎服。
毒副作用:给大鼠肌肉注射的半数致死量分别为:花椒毒素160mg/kg、欧芹属素乙335mg/kg、佛手柑内酯945mg/kg。异补骨脂素、欧芹属素乙每日给幼大鼠2.5mg/75g 体重,60天未见对鼠生长有明显影响,但可引起肝损害等。
临床应用本品,独活煎剂治疗慢性气管炎患者时,曾出现有舌发麻、恶心、呕吐、胃部不适等不良反应。
【医家论药】
“独活,善行血分,祛风行湿散寒之药也。凡病风之证,如头项不能俯仰,腰膝不能屈伸,或痹痛难行,麻木不用,皆风与寒之所致,暑与湿之所伤也;必用独活之苦辛而温,活动血气,祛散寒邪,故《本草》言能散脚气,化奔豚,疗疝瘕,消痈肿,治贼风百节攻痛,定少阴寒郁头疼,意在此矣。”(《本草汇言》)
“独活,辛苦微温,比之羌活,其性稍缓,凡因风干足少阴肾经,伏而不出,发为头痛,则能善搜而治矣,以故两足湿痹,不能动履,非此莫痊,风毒齿痛,头眩目晕,非此莫攻……因其所胜而为制也。且有风自必有湿,故羌则疗水湿游风,而独则疗水湿伏风也。羌之气清,行气而发散营卫之邪;独之气浊,行血而温养营卫之气。羌有发表之功,独有助表之力。羌行上焦而上理,则游风头痛,风湿骨节疼痛可治;独行下焦而下理,则伏风头痛,两足湿痹可治。二活虽属治风,而用各有别,不可不细审耳。”(《本草求真》)
“独活,能宣通气道,自顶至膝,以散肾经伏风,凡颈椎难舒,臀腿疼痛,两足痿痹,不能动移,非此莫能效也。……能治风,风则胜湿,专疏湿气,若腰背酸重,四肢挛痿,肌黄作块,称为良剂。又佐血药,活血舒筋,殊为神妙。”(《药品化义》)
“独活气味雄烈,芳香四溢,故能宣通百脉,调和经络,通筋骨而利机关,凡寒湿邪之痹于肌肉,着于关节者,非利用此气雄味烈之味,不能直达于经脉骨节之间,故为风痹痿软诸大症必不可少之药。”(《本草正义》)
“独活,……止奔豚痫,治女子疝瘕,寒湿足痹,非此不治。头眩目晕,非此不除。诸风中之要药也。主苍术,治两足之湿肿。君荆翘,散下身之痈毒。佐黄柏,止血崩如神。……体虚气上则忌。”(《药鉴》)