为旋花科一年生攀援草本植物牵牛（裂叶牵牛） Pharbitis nil（L.）Choisy 或毛牵牛（圆叶牵牛）Pharbitis purpurea（L.）Voigt 的成熟种子。
表面灰黑者称黑丑，淡黄色者称白丑，同等使用。味苦，性寒，有毒。入肺、肾、大、小肠经。功能：泻下、逐水、去积、杀虫。主治：水肿、喘满、痰饮、脚气、去疾、杀虫。主治：水肿、喘满、痰饮、脚气、虫积食滞、大便秘结。内服：打碎入煎，3～10g；入丸、散，1.5～3g。生用或炒用，炒用药性较缓。
【现代研究】
主要成分：种子含牵牛子甙(Pharbitin)。牵牛子甙经碱水解生成牵牛子酸(Pharbitic acid)，经皂化得到牵牛子酸的混合物，其中主要含牵牛子酸A、B、C、D，它们经稀酸水解生成牵牛子次酸(Ipurolic acid)及D-葡萄糖和L-鼠李糖等。种子含脂肪油，亦含麦角醇(Lysergol)、裸麦角碱(Chanoclavine)、野麦碱(Elymoclavine)等生物碱。
未成熟种子中含多种赤霉素(Gibberellin)和赤霉素葡萄糖甙(Gibberellin glucoside)。
药理作用：
1. 泻下作用 牵牛子甙的化学性质与泻根素（Jalapin）相似，有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素，刺激肠道，增进蠕动，导致泻下。一般在服后 3 小时即出现泻下，量大则泻出水样便。动物实验表明：种子的乙醇或水浸出液按 1.5～3g/kg 给小鼠灌胃产生泻下作用，但用其煎剂则泻下作用消失。黑丑、白丑的泻下作用无明显区别。牵牛子的泻下机制与硫酸镁、大黄不同，不引起血糖的剧烈变化。除去牵牛子甙的水溶液仍有泻下作用，提示除牵牛子甙外，可能还含有其他泻下成分。
2. 利尿作用 牵牛子甙能加速菊糖在肾脏的排出，故可能有利尿作用。
3. 对平滑肌的作用 牵牛子甙对离体兔肠及离体大鼠子宫均有兴奋作用。牵牛子甙的水解产物碱性盐经1分钟的潜伏期，可使豚鼠小肠、大肠、盲肠收缩，其敏感程度依次为：大肠＞小肠＞盲肠。但本品煎剂及牵牛子甙无此作用。
4. 其他作用 体外试验，黑丑、白丑对猪蛔尚有驱虫效果。
【临床运用】
临床报道：
1. 治疗癫痫 黑白牵牛子各等份，粉碎加蜜为丸，每丸重6g，含牵牛子3g。12岁以下每次0.5～1 丸，12岁以上每次1～1.5丸，每日服 1～2次。治疗115例，171型次，总有效率56.7％，疗效稳定，且对各型癫痫均有一定疗效。〔中华内科杂志 1977；2（6）：323〕
2. 治疗尿潴留 生二丑（微杵）30g、滑石15g。先将滑石在锅内煎3～5沸，然后倒入放生二丑的碗内，慢慢饮汁。一般25～40分钟患者即能通畅排尿。〔陕西新医药 1978；（1）：43〕
3. 治疗便秘 二丑40g，大黄、玄明粉各20g。共为细末，在瓷缸内倒入110g栓剂基质加热融化后，加入上述药物，搅拌均匀，灌入栓剂模型内制栓。
用于大便干硬病人，排便前将药栓1支（严重者可塞入2支）自行塞入肛内，一般用药10～15分钟排便。〔中国肛肠病杂志 1990；（3）：38〕
4. 治疗急慢性腰扭伤 生牵牛子、炒牵牛子各45g。共研成粉，分成2份，睡前及早饭前温开水各冲服1份，一般服2份即愈。〔新中医 1990；（1）：
53〕
5. 治疗蛲虫病 黑白牵牛子各等份，炒熟，研成粉末，用鸡蛋1个加油煎至将成块时，把药粉撒在蛋面上，于早晨空腹服用。成人每次用药粉3～4.5g，小儿酌减，每隔3天服1次，严重者可服3次，一般2次即可。治疗41例，全部治愈。〔新中医 1977；（1）：47〕
方剂选用：
1. 治疗水肿：牵牛子末，水服方寸匕，每日一，以小便利为度。（《备急千金要方》）
2. 治疗四肢肿满：厚朴（去皮，姜汁制炒）半两，牵牛子五两（炒取末二两）。上细末。每服二钱，煎姜、枣汤调下。（《本事方》）
3. 治疗停饮肿满：黑牵牛头末四两，茴香一两（炒），或加木香一两。上为细末，以生姜自然汁调一二钱，临卧服。（《儒门事亲》禹功散）
4. 治疗脚气胫已满，捏之没指者：用牵牛子，捣碎，做成蜜丸如小豆大，每次服五丸。（《补缺肘后方》）
5. 治疗大肠风秘壅热结涩：牵牛子（黑色，微炒，捣取其中粉）一两，桃仁（末）半两。以熟蜜和丸如梧桐子大。温水服三二十丸。（《本草衍义》）
6. 治疗一切虫积：牵牛子二两（炒，研为末），槟榔一两，使君子肉五十个（微炒）。俱为末。每服二钱，砂糖调下，小儿减半。（《永类钤方》）
配伍效用：
牵牛子配伍槟榔 牵牛子泻下逐水、杀虫驱虫；槟榔杀虫、消积、行气。二者配伍，有较好的驱杀寄生虫作用，用于治疗蛔虫、绦虫等多种寄生虫。
牵牛子配伍小茴香 牵牛子逐水消肿；小茴香温阳行气。二者伍用，有温阳行气利水之功效，用于治疗停饮肿满及寒湿水疝、囊肿如水晶，大小便不利等。
【注意事项】
宜忌：孕妇及胃弱气虚者忌服。
毒副作用：小鼠皮下注射牵牛子甙的半数致死量为37.5mg/kg。
临床应用本品，对人有一定毒性，但不大。大量牵牛子对胃肠的直接刺激可引起呕吐、腹泻、腹痛及黏液性血便，继而脱水及电解质紊乱。并能刺激肾脏，引起腰酸、血尿。严重者可损害及神经系统，出现语言障碍、突然高热、甚者有昏迷、四肢厥冷、口唇发紺、全身皮肤青紫、呼吸急促浅短等。
中毒救治：
1. 早期洗胃，给予蛋清、牛乳、鞣酸蛋白等。
2. 止痛、止泻：阿托品0.5mg，肌肉注射。必要时口服复方樟脑酊2ml，每日3～4次。
3. 其他处理：酌情补液。口服乳酸钙，每次1g，每日3次。有出血症状时可肌肉注射维生素K4 4～8mg。
4. 中草药治疗：①黄芪、仙鹤草各30g，党参15g，白术、茯苓、栀子各9g，黄连6g，水煎服；②早期可用绿豆120g，煎汤代茶饮；③泻下不止、伴见神疲乏力、四肢不温、脉沉细者，用甘草15g，糯米30g，水煎内服。并可加赤石脂末30g内服，每日2次；④ 血尿时可内服六一散、五苓散；⑤ 防风、白附子、胆南星各15g，甘草10g，远志6g。水煎服。用于言语障碍而神志清醒，属于风痰闭塞经络者。
【医家论药】
“牵牛治水气在肺，喘满肿胀，下焦郁遏，腰背胀肿及大肠风秘气秘，卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者，则不可取快一时及常服，暗伤元气也。”“盖牵牛能走气分，通三焦，气顺则痰逐饮消，上下通快矣。”（《本草纲目》）
“牵牛，善泄湿热，通利水道，亦走大便，故《别录》谓其苦寒。观《别录》主治专破气分之壅滞，泄水湿之肿满，除风利便，固皆以实病言之，此药功用，固已包举无遗。”（《本草正义》）
“牵牛，有白有黑，白者其性入肺，专于上焦气分除其湿热，故气逆壅滞及大肠风秘者，得此以治。黑者其性兼入右肾，能于下焦通其遏郁，故肿满脚气及大小便秘，俱得以治。但下焦血分湿热，湿自下受，宜用苦寒以折。牵牛气味辛辣，久嚼雄烈，服之最能泄肺，若以下焦血病而于气分有损之药以为投治，是以血病泻气，不使气血俱损乎？惟是水气在肺，喘满肿胀等症，暂用以为开泄，俾气自上达下，而使二便顿开，以快一时。若果下焦虚肿，还当佐以沉香补骨脂等味，以为调补，俾补泻兼施，而无偏陂损泄之害矣。”（《本草求真》）
“牵牛，味苦，属火善走，有治水肿之功，破癥瘕痰癖，除壅滞气急，通十二水道。有黑白二种，黑者属水力速，白者属金力缓，非病形与症俱实者，勿用也。以气药引之，则入气分，以血药引之，则入血分。气用枳壳，血用大黄，此其法也。如气药用之，必须用白术茯苓白芍为主，而后用牵牛为良。盖苓术本补气药也，而有淡渗之功，兼以芍药之酸，以收真气，则泻之者，仅泻其气分之邪耳，于真气竟何损哉。如血家用之，必须当归川芎白芍为主，而后用牵牛为佳。盖芎归本补血药也，而有荣养之妙，兼以芍药之敛，以固真血，则泻之者，仅泻其血分之邪耳,于真血有何伤哉。畏巴豆。”（《药鉴》）
“牵牛，古方多为散丸，若用救急，亦可佐群药煎服，然大泄元气，凡虚弱之人须忌之。”（《本草正义》）